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屠呦呦
时间:2015年10月16日  来源:市科协  作者:  
人物荣誉

1958年,被评为卫生部社会主义建设积极分子;

1978年,青蒿素抗疟研究课题获全国科学大会国家重大科技成果奖
  1979年,青蒿素研究成果获国家科委授予的国家发明奖二等奖;

1984年,青蒿素的研制成功被中华医学会等评为建国35年以来20项重大医药科技成果之一;

1987年,被世界文化理事会授予阿尔伯特·爱因斯坦世界科学奖状;

1992年,双氢青蒿素被国家科委等评为全国十大科技成就奖

1995年出席全国劳动模范和先进工作者表彰大会,由国务院授予全国先进工作者称号,同年以中国政府代表团代表的身份出席第四届世界妇女大会并再次出席全国科学技术大会;

1997年,双氢青蒿素被卫生部评为新中国十大卫生成就

2004年获泰国玛希顿皇家医学贡献奖(Prince Mahidol Award)。

2009年,获第三届(2009年度)中国中医科学院唐氏中药发展奖;

20119月,青蒿素研究成果获拉斯克临床医学奖。获奖理由是因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物,挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命

2015615日,获得2015年度沃伦·阿尔珀特奖。

201510月,获得诺贝尔生理学或医学奖,理由为她发现了青蒿素,这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。

人物经历

19301230日,屠呦呦出生于浙江省宁波市。当时家乡肆虐的疟疾给儿时的她留下了深刻的印象。她自幼耳闻目睹中药治病的奇特疗效,小时候就对中药有了深刻印象,这促使她后来去探索其中的奥秘。

1948年,进入宁波效实中学学习;

1950年,进入宁波中学就读高三;

1951年,屠呦呦如愿考入北京大学,在北大医学院药学系学习 ,所选专业正是当时一般人缺乏兴趣的生药学,从此和天然药物的研发应用结下不解之缘。[她觉得生药专业最可能接近探索具有悠久历史的中医药领域,符合自己的志趣和理想。在大学4年期间,屠呦呦努力学习,取得了优良的成绩。在专业课程中,她尤其对植物化学、本草学和植物分类学有着极大的兴趣。

1955年,毕业于北京医学院(今北京大学医学部)药学系,分配在卫生部中医研究院(现中国中医科学院)中药研究所工作;

1959-1962年,参加卫生部全国第三期西医离职学习中医班;

1979年,任中国中医科学院中药研究所副研究员;

1980年,聘为硕士生导师;

1985年,任中国中医科学院中药研究所研究员。

学术贡献

研发青蒿素

抗疟新药青蒿素的第一发明人

疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起,氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争,促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内(曾由“523”办组织全国七大省市筛选中草药3200多种,亦有人做过青蒿,认为无效而放弃),国外(美国结合侵越战争需要,筛选化合物达三十万种)大量工作未获成功的情况下,领导科研组以现代科学继承发扬祖国医药学遗产为指导思想,从系统整理历代医籍、本草入手,收集二千多种方药基础上,归纳编篡成《抗疟方药集》,又从中选200多方药,组织筛选。经研制380多个样品,特别结合古代用药经验,从东晋?葛洪《肘后备急方》青蒿绞汁服用截疟记载中,考虑到温度、酶解等因素,不断改进提取方法,终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功。

发现的有效部位和有效单体青蒿素,对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用。经大量提取药物,安全性实验及自身试服后于1972年,1973年分别就有效部位和青蒿素单体,在海南昌江疟区作首次临床研究,证实具有胜于氯喹的满意疗效,抗疟新药青蒿素由此诞生。

屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为抗疟药必须含氮杂环的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新药,而且为寻找新的抗疟药开辟了一条新的途径。经全国协作,验证病例达二千多,确证为高效、速效、低毒的抗疟新药,特别对抗氯喹恶性疟有特效。

发现双氢青蒿素

首先发现双氢青蒿素

在研究青蒿素化学结构中,屠呦呦于1973年首创其还原衍生物双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:

(一)确证青蒿素结构中羰基的存在;(二)由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性,促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入,更好为人类保健作贡献;(三)经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药,其片剂具有更突出的高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉等优点,特别是经药效学及临床研究,证实最便于病人口服的片剂,在安全、有效上,胜于当前注射给药的同类衍生物,被认为是当前青蒿素类药物之优选者!该药于1992年获国家一类新药证书92卫药证字X-6667),已大批生产,经销国际市场,反映良好,被认为是国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药

研究青蒿

完成青蒿品种整理和质量研究

 “七五期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中青蒿品种整理和质量研究课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响进行研究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。

1978年青蒿素鉴定会后,屠呦呦负责的科研组工作继续不断深入,青蒿素获1985年卫生部实施新药审批办法后的第一个《新药证书》(86 -x-01号)。1981年应WHO的请求,在北京召开青蒿素专题的国际会议,屠呦呦以青蒿素的化学研究为题,第一个作报告,获得高度评价,认为青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计新药指出方向。由此带动国际抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。

复方双氢青蒿

研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的复方双氢青蒿素

为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下,进行实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,(高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚,其增效指数为6),且作用位点多,疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例,在12-24小时内,分二次服用,即达高效,40天未见原虫复燃。已获专利证书(专利号:ZL 99109669.X)。

双氢青蒿素栓剂

WHO资料,每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了双氢青蒿素栓剂,方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂,制作简便,价格便宜,又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》,分别为国药证字H20030341H20030144

扩展药效

经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病,又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下,我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的药物临床研究批件2004L02089)和中国发明专利(专利号:ZL 99103346.9)。经临床100例疗效初步观察,总有效率94%,显效率44%

 

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